药物ADME研究|药代动力学实验|药代动力学实验外包|爱思益普生物

引言：Caco-2细胞模型是药物渗透性研究中的金标准方法之一，通过测定药物的表观渗透系数（Papp）来评估其跨膜渗透能力。然而，在实际试验中，由于药物的回收率低，可能导致对药物真实渗透特征的误判。这种现象可能源于非特异性吸附、药物滞留。本文将从回收率的意义、回收率与渗透系数的关系、回收率低的潜在原因及优化策略几个方面进行探讨。
回收率的意义及其在渗透试验中的作用
1.1 回收率的定义
回收率是指实验中供体和接受相中药物总量与初始加入药物量的比例。计算公式如下：
Recovery%=药物总量（供给侧+接受侧）/初始加入药物量×100%
1.2 回收率的实验意义
反映试验的完整性：高回收率（>80%）表明药物在实验过程中未发生显著的非特异性吸附或降解，试验结果更具可信性。
判断非特异性吸附和药物降解：回收率低（<70%）可能提示药物在试验系统中被吸附、降解或滞留，需进一步验证实验结果的可靠性。
支持渗透系数的准确解读：回收率高的情况下，Papp更能真实反映药物的渗透性；而回收率低时，Papp可能受到显著干扰，难以准确评估药物的渗透特征。
ICE爱思益普有多年的大小分子渗透试验的项目经验，可以根据分子的特点推荐合适的模型和方法来解决渗透系数不准确，回收率低的问题。