以聚缩水甘油为生物相容性大分子载体的基础,构建了包括线性聚合物、超支化聚合物、聚合物胶束以及球状大分子在内的几种靶向型钆基大分子MRI造影剂,并详细研究了其MRI的相关性能。
以金刚烷甲醇引发聚合得到线性聚缩水甘油Ad-PG,并将部分羟基修饰上末端为炔基中间含有双硫键的连接子,通过"点击化学"反应与叠氮修饰的钆配合物(N3-DOTA(Gd))连接,得到Ad-PG-g-s-s-DOTA(Gd),同时制备末端修饰有叶酸靶向分子的线性聚缩水甘油Ad-PG-FA。然后,以外围修饰有β-环糊精的聚酰胺-胺(PAMAM)树形分子为内核,通过简单高效的主客体组装,将一定比例的Ad-PG-g-DOTA(Gd)与Ad-PG-FA同时连接到树形分子的表面,成功得到基于聚缩水甘油的可生物降解的大分子MRI造影剂用于靶向成像。该大分子MRI造影剂的r1为8.39mM-1s-1。而且,通过双硫键的断裂,钆配合物可从载体上脱离,表现出生物可降解性。瑞禧WFF.2023.2