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肾上腺素为什么不能口服

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路遇贵吧,发现之前有一个吧友问了同样的问题,但是没给出很好的答案
问题在于为什么同样是氨基酸衍生物,甲状腺素可以口服,肾上腺素就不行?


IP属地:广东1楼2018-10-21 17:00回复
    自顶


    IP属地:广东来自Android客户端2楼2018-10-24 20:32
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      首关效应


      来自Android客户端3楼2018-10-24 23:58
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        除了首关效应,肾上腺素相比甲状腺素,其在空气中很不稳定,易被氧化,所以要注射。


        来自Android客户端5楼2018-10-25 09:09
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          你应该先说口服的目的是什么,在特定的情况下可以口服,在急性胃肠出血的时候就是用胃镜在出血点上喷洒,肾上腺素是一种缩血管激素,可以止血。可是如果没有胃镜怎么办?实在紧急理论上也能口服。可以如果是想作用于全身就没用,就是因为可以缩血管,所以根本吸收不了。


          IP属地:广西来自Android客户端6楼2018-10-26 11:09
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            1.肾上腺素会被胃酸胆汁各种东西玩坏2.肠胃吸收很慢 想想需要肾上腺素的时候如果你去口服 可能还没作用就死了


            IP属地:北京来自Android客户端7楼2018-10-27 14:07
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              可参考下面的内容:口服吸收很少。口服后使消化道局部血管收缩,减少吸收,大部分在胃肠道经酶降解,吸收的也会迅速在肝脏内代谢失活,不能达到有效浓度,故口服无效。一般采用皮下注射,皮下注射后3~5min显效,作用可维持约1h。因可使皮下血管收缩,维持时间较长,吸收延缓,故一般以皮下注射为宜。肌内注射吸收较快,作用很强,但仅维持10~30min。注射给药后,迅速被血液和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和单胺氧化化酶(MAO)代谢而失活,代谢物4-羟基-3-甲氧扁桃酸主要由尿排出。


              IP属地:广东9楼2018-10-29 12:35
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                可自行查阅wiki, sulfate conjugation.
                "...sulfation in the gut can seriously affect the bioavailbility of adrenaline, it is why the drug is not effective when given orally."
                Reference: Essentials of pharmaceutical chemistry


                IP属地:广东10楼2019-01-27 22:20
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                  应该是首过效应,直接口服在通过肝脏的时候会被代谢掉绝大部分,而且肾上腺素一般不会口服,肾上腺素一般都是紧急使用,注射起效更快


                  IP属地:广东来自Android客户端13楼2020-04-24 19:23
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