奥希替尼 Osimertinib AZD9291
是一种不可逆的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗T790M突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。
在美国,在接受osimertinib治疗的患者中,耐药性通常在大约10个月内发生。由外显子20 C797S突变介导的耐药性占大多数耐药病例。
服用此药之前:
如果你对它过敏,你不应该使用奥希替尼。
为确保奥希替尼对您安全,请告诉您的医生,如果您有以下情况:
呼吸障碍(患有间质性肺疾病(ILD)病史的患者应谨慎从临床试验中排除,因为该药可引起严重的ILD或肺炎);
电解质紊乱(例如血液中钙,钾或镁含量过高或过低);
心律紊乱;
长QT综合征的个人或家族史。
该药可能会伤害未出生的婴儿或导致出生缺陷。
无论男人或女人,这种药都可能会影响生育。应在使用奥希替尼治疗期间和之后采取避孕措施,并且持续到治疗结束后至少4个月。
目前尚不清楚奥希替尼是否会进入母乳或是否会伤害哺乳婴儿。在最后一次服药后至少2周内,不应进行母乳喂养。
剂量:成人
注意:在开始治疗之前确认肿瘤T790M EGFR突变状态(在没有肿瘤活检的情况下,可以使用血浆标本)。
非小细胞肺癌,转移性(T790M EGFR突变阳性):口服:每日80mg,直至疾病进展或不可接受的毒性。
剂量调整:
心脏毒性:在至少2个独立的ECG上,QTc间隔> 500毫秒:扣留治疗直至QTc间隔<481毫秒或恢复至基线(如果基线QTc≥481毫秒),然后以40毫克剂量每日一次恢复。
QTc间期延长,伴有威胁生命的心律失常的体征/症状:永久停止。
持续4周或更长时间的症状性心力衰竭或无症状左心室功能障碍:永久性中止。
肺毒性:间质性肺病/肺炎:永久性中止。
其他毒性:3级或更高不良反应:扣留治疗长达3周。如果在3周内改善至2级或更低,则恢复至每日一次80毫克或每日一次40毫克。如果在3周内没有改善,永久停止。
不良反应(> 10%):
中枢神经系统:疲劳(22%)
皮肤病:皮疹(34%),干皮病(23%),指甲病(22%),瘙痒症(13%)
消化道:腹泻41%,食欲减少18%,恶心16%,口腔炎15%,便秘14%,呕吐11%
血液学和肿瘤学:淋巴细胞减少症(63%,3/4级:8%),白细胞减少症(61%;3/4:1级),血小板减少症(46%,3/4级:<1%),嗜中性白血球减少症%,3/4年级:2%)
呼吸:咳嗽(17%)
是一种不可逆的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗T790M突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。
在美国,在接受osimertinib治疗的患者中,耐药性通常在大约10个月内发生。由外显子20 C797S突变介导的耐药性占大多数耐药病例。
服用此药之前:
如果你对它过敏,你不应该使用奥希替尼。
为确保奥希替尼对您安全,请告诉您的医生,如果您有以下情况:
呼吸障碍(患有间质性肺疾病(ILD)病史的患者应谨慎从临床试验中排除,因为该药可引起严重的ILD或肺炎);
电解质紊乱(例如血液中钙,钾或镁含量过高或过低);
心律紊乱;
长QT综合征的个人或家族史。
该药可能会伤害未出生的婴儿或导致出生缺陷。
无论男人或女人,这种药都可能会影响生育。应在使用奥希替尼治疗期间和之后采取避孕措施,并且持续到治疗结束后至少4个月。
目前尚不清楚奥希替尼是否会进入母乳或是否会伤害哺乳婴儿。在最后一次服药后至少2周内,不应进行母乳喂养。
剂量:成人
注意:在开始治疗之前确认肿瘤T790M EGFR突变状态(在没有肿瘤活检的情况下,可以使用血浆标本)。
非小细胞肺癌,转移性(T790M EGFR突变阳性):口服:每日80mg,直至疾病进展或不可接受的毒性。
剂量调整:
心脏毒性:在至少2个独立的ECG上,QTc间隔> 500毫秒:扣留治疗直至QTc间隔<481毫秒或恢复至基线(如果基线QTc≥481毫秒),然后以40毫克剂量每日一次恢复。
QTc间期延长,伴有威胁生命的心律失常的体征/症状:永久停止。
持续4周或更长时间的症状性心力衰竭或无症状左心室功能障碍:永久性中止。
肺毒性:间质性肺病/肺炎:永久性中止。
其他毒性:3级或更高不良反应:扣留治疗长达3周。如果在3周内改善至2级或更低,则恢复至每日一次80毫克或每日一次40毫克。如果在3周内没有改善,永久停止。
不良反应(> 10%):
中枢神经系统:疲劳(22%)
皮肤病:皮疹(34%),干皮病(23%),指甲病(22%),瘙痒症(13%)
消化道:腹泻41%,食欲减少18%,恶心16%,口腔炎15%,便秘14%,呕吐11%
血液学和肿瘤学:淋巴细胞减少症(63%,3/4级:8%),白细胞减少症(61%;3/4:1级),血小板减少症(46%,3/4级:<1%),嗜中性白血球减少症%,3/4年级:2%)
呼吸:咳嗽(17%)
